DERMATOLOGÍA PERUANA - EDICIÓN ESPECIAL - SETIEMBRE 2000

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS QUE DEBE CONOCER UN DERMATÓLOGO

Iván Jara Padilla (Chile)

La interacción medicamentosa (IM) es un evento farmacológico no deseado que sucede cuando se ingiere dos o más medicamentos con diferentes mecanismo de acción. Esto no sucede cuando sólo se administra un medicamento. El resultado final de una ]M es una acción sinérgica, antagónica, tóxica o no relevante para el paciente.

Los pacientes más susceptibles a una IM son los pacientes de la tercera edad, los que ingieren una gran cantidad de medicamentos, los portadores de daño hepático o renal, los que toman medicamentos indicados por varios médicos a la vez. Los pacientes VIH (+) tiene un riesgo mayor de hacer una IM.

Las interacciones medicamentosas pueden ser: farmacodinámicas y farmacocinéticas.

IM farmacodinámicas

Son provocadas por los efectos de los fármacos en su mecanismo de acción e involucra competición de receptores o sistemas fisiológicos: como por ejemplo. competición por proteínas plasmáticas o competencia por receptores de la histamina.

IM farmacocinéticas

Involucran la absorción, distribución. biotransformación y eliminación de o de los medicamentos afectando su concentración plasmática,

La biotransformación es el proceso de conversión metabólica que transforma moléculas de un medicamento para que ejerza su acción y/o facilitar su eliminación; este proceso se puede realizar en el tracto gastrointestinal pero principalmente se realiza en el hígado.

La biotransformación consta de dos etapas:

1 . Fase I. Convierte al fármaco en un metabolito oxidado, más polar: es efectuada en el citocromo P450 (CYP); y,

2. Fase II. Cuando el metabolito oxidado se une con un sustrato enclógeno, como glucoronato, aminoácidos o sulfatos. siendo el metabolito del medicamento original fácilmente eliminado.

Los procesos de fase I se realizan en el CYP, que es una familia enzimática presente en el retículo endoplasmático de las células del hígado. son más de 100 enzimas, muchas de ellas con acciones únicas, pero existe una gran superposición entre las acciones de las familias de este CYP, esto da gran seguridad biológica, ya que si se agota una enzima su labor puede ser efectuada por otra enzima de la familia CYP.

Existen medicamentos, como el itraconazol, ketoconazol, cimetidina y eritromicina, que son inhibidores del CYP; por lo tanto, cuando se ingiere un medicamento X que se metaboliza en el CYP, junto con alguno de estos medicamentos inhibidores del CYP, hay un aumento de la concentración plasmática del medicamento X.

Hay también medicamentos como: fenobarbital. fenitoína. rifampicina que son medicamentos inductores del CYP. y cualquier medicamento X que se ingiera junto con los antes nombrados se produce tina disminución de la concentración plasmática del medicamento X ingerido.

Desarrollaremos una breve exposición de algunos medicamentos y sus alteraciones farmacocinéticas, hablaremos del itraconazol, ketoconazol, eritromicina, tetraciclinas, cloroquina, isotretinoina, metotrexato, precinisona, dapsona, ciclosporina.

Informaremos de un programa de la FDA denominado MedWatch donde se reciben 100 000 denuncias al año y su relación con la dermatología.

La importancia de este tema es que en los paciente hay perdida del efecto farmacológico deseado, puede desarrollarse una reacción tóxica severa o fatal, especialmente en pacientes añosos con múltiples medicamentos, algunos con rasgo estrecho de acción farmacológica.

Finalmente, que debemos hacer para evitar o disminuir las consecuencias de las IM.

El médico y paciente deben ser participantes activos, vigilantes e informados.

Los médicos deben tener conocimiento e interés en el tema porque es un tema dinámico y en permanente revisión.

Los médicos de acuerdo a la complejidad del paciente deben darse el tiempo para estudiar el tema de acuerdo al paciente en cuestión y dar seguridad al paciente respecto a IM.

 


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