DERMOFARMACIA

PROTECTORES SOLARES REVISIÓN

ASPECTOS DE FORMULACIÓN

Los efectos de la exposición a los rayos de sol son bien conocidos, tanto aquellos sobre la piel como los aspectos psicológicos.
La sensación de bienestar que se obtiene después de un día de playa tiene un efecto emocional muy benéfico, sin embargo, es muy importante conocer los aspectos negativos y los peligros que representa la exposición muy frecuente o muy prolongada a las radiaciones solares.
EI aumento de la frecuencia con que se presenta el cáncer a la piel en los últimos años, ha dado lugar a que los dermatólogos recomienden las precauciones que deben tomarse para evitar manifestaciones desagradables, tales como el envejecimiento prematuro u otras, que podrían conducir a procesos patológicos graves.
Entre las medidas más conocidas para protegerse de los efectos de la radiación solar, además del empleo de sombrillas o sombreros, está la aplicación de los antisolares y bronceadores, preparaciones cuya formulación necesita tomar en consideración varios factores.

Desde el punto de vista biofarmacéutico, para formular cualquier forma de dosificación, administrable por cualquiera de las vías, se necesita conocer las características del lugar de aplicación, es decir su estructura anatómica, fisiológica e histológica, así como las propiedades físicoquímicas del principio activo y todos los aditivos incluidos en la fórmula. En el caso particular de los antisolares y bronceadores, añadimos el buen conocimiento de la composición del espectro solar y de las longitudes de onda que intervienen en el proceso del bronceado y el eritema solar.
EI sol emite constantemente un flujo de energía bajo la forma de radiación electromagnética que comprende una inmensa gama de longitudes de onda que se extienden (Gráficos) desde los 10-5 nm hasta los 10-6 nm (gráfico 1)(1). Como sabemos, la atmósfera absorbe gran parte de esas radiaciones y nuestro planeta no está expuesto a ciertas frecuencias como las de rayos gama o los rayos X, que son potencialmente letales.

Gráfico 1 El espectro de radiación solar electromagnética

Gráfico 2 Penetración de radiación solar en la piel

De las radiaciones que llegan a la tierra, nosotros consideramos las del intervalo ultravioleta que tienen alta energía y están relacionadas con los efectos de la exposición a los rayos del sol en las siguientes regiones:

Estas frecuencias son las que tomamos en cuenta para explicar sus efectos benéficos y adversos sobre la piel(1).

La región UV lejana se designa como región germicida por su propiedad de matar organismos unicelulares. La región UV C es además citotóxica y capaz de producir quemaduras severas aún en exposiciones de corta duración. A su vez, la región UVB o UV B (burnig region) es la zona donde se inician las quemaduras, contribuyendo al 85% de las que se producen en el verano, y es también la responsable del inicio de ciertas formas de cáncer, de muchas fotodermatitis y del envejecimiento prematuro de la piel, pero también es de la generación de la melanina, pigmento que forma una capa protectora que da el bronceado.

En su aspecto positivo, esta frecuencia es la responsable de la síntesis de la vitamina D, cuya deficiencia en el organismo tiene efectos bien conocidos. De otro lado, la literatura reciente atribuye a esta región la propiedad de combatir los síntomas de un mal muy generalizado en la vida moderna a la que se la ha descrito como SAD (seasonal affective disorder) cuyas manifestaciones son exclusivamente emocionales y psicológicas.

En lo referente a otros efectos adversos como el eritema, éste no se produce inmediatamente después de la exposición al sol y puede observarse diferentes grados de respuesta de la piel, después de exposiciones por tiempo variado que pueden apreciarse a simple vista y ha dado lugar a que se les clasifique según su intensidad; así tenemos:

En esta relación podemos observar que la quemadura dolorosa necesita una exposición cinco veces mayor que el eritema mínimo perceptible. Estos conceptos nos sirven durante el proceso de formulación para determinar las concentraciones de los principios activos utilizados y el tiempo de protección que da cada uno de ellos(2).
En lo referente al empleo de los antisolares y el grado de protección, es muy importante conocer los tipos de piel, que varían según una serie de factores, entre ellos el racial. Para la formulación, la clasificación más empleada es la propuesta por Fitz Patrick(1) que se funda en la conducta de la piel cuando es expuesta a la radiación UV y que comprende los siguientes grupos que van del I al VI:

Las pieles del tipo I corresponden a personas de complexión clara, cabello castaño, como el de los caucasianos de origen céltico. AI otro extremo, el tipo VI corresponde a pieles profusamente pigmentadas, personas de cabello oscuro como el que caracteriza a la raza negra. EI tipo de piel III caracteriza a la mayoría de los europeos del norte. En los tipos I y II, la cantidad de radiación necesaria para iniciar la producción de melanina es mucho mayor que aquella que causa el eritema, en consecuencia los individuos sufren los efectos de una quemadura severa antes de que pueda generarse la capa protectora de melanina(1).
Las pieles del tipo IV demuestran una situación inversa es decir que la cantidad de radiación UV necesaria para causar eritema es mucho mayor que la dosis melanogénica, lo que da lugar a que esos tipos de piel se bronceen bien antes de quemarse. Ese bronceado sirve para aumentar la protección contra la quemadura. Esto demuestra que la elección del protector solar durante el proceso de formulación depende fundamentalmente del tipo de piel de las personas que lo utilizarán. Las pieles de los tipos I y II necesitan preparaciones con mayor grado de protección que aquellas de los tipos IV y V. Otro factor que se debe tornar en consideración para elegir el protector solar es el tiempo de exposición al sol por parte del usuario.
Si consideramos que el objetivo principal de un protector es evitar que se produzca eritema y quemadura, se debe incluir en la fórmula principios activos que la protejan de las radiaciones comprendidas en ese intervalo, lo que se consigue protegiendo la piel de las longitudes de onda UV B, que son las que producen el 85% de las reacciones adversas. Sin embargo, es una práctica común entre los consumidores utilizar la protección adicional proporcionada por el preparado, para prolongar el tiempo de exposición al sol, cuando lo adecuado es mantener la protección adicional durante el tiempo para el cual ha sido calculado. La mayoría de preparaciones del mercado protegen de los efectos de las radiaciones UV A y UV B en un balance calculado y deben utilizarse según las indicaciones descritas en el envase. En países como el nuestro, donde es difícil aplicar la clasificación de las pieles descrita debido a las grandes variaciones que se presentan, lo más adecuado es utilizar un preparado que ofrezca amplia protección para el tiempo indicado(3).
De otro lado, para proteger la piel en situaciones que no está expuesta a la radiación solar directa, se añaden protectores solares a otros cosméticos que van a utilizarse sobre la piel como las cremas y algunos preparados de maquillaje y aún a las preparaciones para el cabello como champús y fijadores.

CUALIDADES QUE DEBE TENER UN PROTECTOR SOLAR

Para ser considerado como protector solar, ya sea bronceador o antieritematoso potencial, los principios activos incluidos en la fórmula deben tener ciertos atributos indispensables. Así por ejemplo, deben absorber una amplia gama o una parte especifica del espectro solar sin descomponerse, lo que reduciría su eficiencia o podría conducir a la formación de derivados irritantes o tóxicos.
Deben poseer características que permitan su formulación en vehículos cosméticos y deben ser fácilmente absorbidos por la piel, deben ser resistentes al agua y al sudor, no deben necesitar aplicaciones muy frecuentes para ser efectivos, no deben ser tóxicos, ni irritantes o sensibilizantes.
En el mercado existe un gran número de principios activos que absorben las radiaciones de la región ultravioleta, pero no todos son utilizables en la formulación debido a sus características físicoquímicas. Se dice que el DNA es capaz de absorber la radiación UV B, sin embargo no pueden considerarse como un agente protector solar debido a que se descompone fácilmente por la radiación solar; lo mismo podríamos decir del ácido urocánico que se encuentra en el estrato córneo y absorbe radiaciones entre los 300 y 325 nm y podría tener cierta actividad protectora, pero es fotol5bil, perdiendo su eficacia. Otros principios activos de origen natural poseen actividad protectora pero tienen cl inconveniente de su alto costo.

CLASIFICACION DE LOS PROTECTORES SOLARES

Existe un gran número de principios activos de síntesis, así como también de origen natural, para la formulación de los preparados antisolares y bronceadores. La FDA así como la CE los han categorizado de acuerdo a su aceptabilidad y la frecuencia de su empleo, lo cual depende básicamente de la determinación de su toxicidad, ya que el requisito indispensable es que sean atóxicos; sin embargo existen diferencias significativas entre ambas clasificaciones ya que no coinciden, debido posiblemente a las diferencias en las técnicas empleadas en su evaluación.
Michael Browm y Nicola Fardell, presentan una clasificación simple y práctica que divide los protectores solares en dos grupos en los que consideran los orgánicos y los inorgánicos, en base a su aceptabilidad y a la magnitud en que cumplen los requisitos exigidos para esos principios activos.
Entre los primeros, es decir los orgánicos, tenemos los siguientes: el Ácido paraaminobenzoico (PABA) y sus derivados, entre los que el más utilizado es el 2?etil?hexil-p?dimetil?aminobenzoato comúnmente designado como octyIdimetil? PABA.
Los ésteres del ácido cinámico, muy empleados en Europa, entre los que el más conocido es el octilmetoxicinamato, también es de empleo frecuente el Isoamil?p?hidroxicinamato.
Entre los derivados del ácido salicílico está el octilsalicilato, su mayor empleo es como agente sinérgico con otros antisolares, el homomenti?salicilato que tiene características similares al anterior.

Entre los derivados del ácido antranílico el más empleado es el antranilato de metilo, utilizado en USA y en Europa en concentraciones de hasta 5%.
Por su estabilidad, está aumentando el empleo de los derivados del alcanfor, como el 3?benzilideno?alcanfor, que puede emplearse en concentraciones de hasta 6%. Otros principios activos empleados para aumentar el espectro de absorción de otros antisolares, son las benzofenonas que absorben frecuencias de 320nm y aún mayores.
Los dibenzoilmetanos han sido utilizados en los Estados Unidos desde hace muchos años y al presente están en la lista de los permitidos también en Europa.
Entre los filtros más modernos está el octocrileno debido a que su pico de absorbancia es de 303 nm y puede emplearse en concentraciones del 10%.

Protectores inorgánicos.? En este grupo se consideran los protectores físicos insolubles, que han sido definidos como compuestos que tienen la propiedad de reflejar y dispersar la radiación por las características de su forma físicas. Entre estos tenemos pigmentos como el talco, la mica, el caolín, los óxidos metálicos y muchos otros.

El óxido de zinc es utilizado muy frecuentemente en cremas y pomadas para uso pediátrico. Como protector solar produce una barrera que protege la piel del total de las radiaciones, aún las visibles del espectro solar. Sin embargo no son muy populares debido al aspecto poco estático de su apariencia de máscara blanca. Con el progreso de las técnicas de reducción de partículas y el mejor conocimiento de la conducta de las partículas de muy pequeño diámetro, al presente se formulan protectores solares en los cuales se asocian pigmentos como el óxido de zinc y el dióxido de titanio (3). Este último se incluye en un gran número de preparaciones, asociado a otros protectores por sus características físicas, que hacen que, cuando se llega a determinado diámetro, ya no reflejen la luz y, por consiguiente, la preparación ya no da el aspecto blanco y es apto para una preparación cosmética con muy agradables características. De todas maneras el formulador debe tener un buen conocimiento de las variaciones de la conducta de las partículas, a medida que disminuye su diámetro, para elegir a aquellas que aumenten la eficiencia del preparado sin disminuir sus propiedades protectoras y su buena presentación.



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